Melatonin wird im Körper in der Zirbeldrüse gebildet, einem etwa erbsengroßen Organ im Zwischenhirn. Die Bildung folgt dem Tageslicht: Sie beginnt in der Dämmerung, erreicht ihren Höhepunkt in der Nacht und fällt gegen Morgen wieder ab. Helles Licht am Abend unterdrückt sie.
Chemisch ist Melatonin ein Indolamin und entsteht aus der Aminosäure Tryptophan über die Zwischenstufe Serotonin.
Entdeckt wurde es 1958 von dem Dermatologen Aaron Lerner. Er isolierte den Stoff aus Rinderzirbeldrüsen und benannte ihn nach seiner Wirkung auf Pigmentzellen von Amphibien, die sich dabei aufhellten – vom griechischen melas für schwarz.
In geringen Mengen kommt Melatonin auch in Pflanzen vor, etwa in Pistazien, Sauerkirschen und Walnüssen.
Das Spray wird auf die Zunge gesprüht und muss nicht geschluckt werden.